研究者らは、オピオイド受容体結合部位の負の異所性モジュレーターとして修飾カンナビジオール（CBD）を使用して、フェンタニルの過剰摂取を逆転させる可能性のある新たな方法を発見した。予備的な in vitro 試験では、修飾カンナビジオールがフェンタニルの影響を逆転させることに成功したことが示されており、主要な過剰摂取効果である呼吸抑制に対抗する能力を評価するために、さらに in vivo 試験が計画されています。

疾病管理センターによると、毎年10万人のアメリカ人が薬物の過剰摂取で死亡しており、その大部分はフェンタニルなどの合成アヘン剤の摂取が原因となっている。ナロキソンは現在、オピオイドの過剰摂取の治療に利用できる唯一の解毒剤ですが、フェンタニルのような合成オピオイドに対してはあまり効果がありません。

インディアナ大学の研究者らは、モルヒネの50～100倍強力なフェンタニルの作用を逆転させる新しい方法を発見した。 Journal of Medicinal Chemistry に掲載された彼らの発見は、新製品またはナロキソンと併用することで、過剰摂取を逆転させる新しい方法につながる可能性があります。

「合成オピオイドはオピオイド受容体に非常に強く結合します」とギル生体分子科学センターの上級研究員であるアレックス・ストライカー氏は述べた。過剰摂取に対抗するには、ナロキソンは中枢神経系の同じ結合部位をめぐってオピオイドと競合する必要がありますが、フェンタニルの過剰摂取では、ナロキソンとフェンタニルは異なる部位に結合するため、競合が存在しません。」

Straiker 氏は、cAMP と呼ばれるシグナル伝達分子に対するオピオイド受容体の影響の測定を開始しました。研究者らは、どの化合物が効果的なネガティブ異所性モジュレーターとして最も有望であるかを決定するために、構造的に関連する50の分子に対して化学試験を実施した。

研究者らは、カンナビジオール（CBD）が結合部位で負の異所性モジュレーターとして作用する可能性があることを発見しました。ただし、初期テストでは高濃度が必要です。研究者らは、カンナビジオールの構造を変更してカンナビジオールの効力を高め、体外診断（血液または組織サンプルに対して行われる検査）においてカンナビジオールがフェンタニルの影響をうまく逆転させることに成功したことを発見しました。

「私たちは、望ましい解毒効果にとって重要な構造部分を特定しました」とストラック氏は語った。 「これらの化合物の一部は、リード化合物よりも強力です。私たちはすでに第 3 の研究室と協力して結合部位をモデル化しており、これは追加の化合物の同定に役立つ可能性があります。」

次のステップは、薬物の過剰摂取の主な影響である呼吸抑制を逆転させることができるかどうかを判断するために、その結​​果を生きた被験者（つまり、生物）でテストすることです。