金属銅は医学に馴染みがあり、抗感染ナノ粒子やインプラントなどの多くの技術革新に使用されています。しかし、UCLAの化学者の中にはまだこのような方法で銅を使用していない人もおり、将来的にはより簡単で安価な医薬品製造への道が開かれています。
オゾン (酸素の一種) を試薬として、金属を触媒として使用することで、科学者たちはさまざまな種類の有機分子の炭素-炭素結合を切断することができました。オゾンは炭素-炭素結合を破壊して炭化水素(アルケンと呼ばれる)にし、銅触媒は破壊された炭素-炭素結合を窒素と結合させて炭素-窒素結合、またはアミンと呼ばれる分子を形成します。アミノ脱アルケン化として知られるこのプロセスは、アミンの開発に従来使用されてきた他の同様の触媒ではなく、豊富で安価な金属を利用します。
有機化学のオヒョン・クォン教授は、「これはこれまでに行われたことがない。従来の金属触媒は、白金、銀、金、パラジウムなどの高価な金属や、ロジウム、ルテニウム、イリジウムなどの他の貴金属を使用する。しかし、私たちは世界で最も豊富な卑金属の一つである酸素と銅を使用する。」と述べた。
アミンは植物や動物の分子と強い相互作用があるため、医薬品や肥料などの農薬の製造に広く使用されています。そして、その名前が示すように、アンフェタミンとドーパミンもアミンです。この多彩な組み合わせにより、研究チームはホルモン、医薬品試薬、ペプチド、ヌクレオシドをアミンに修飾することができ、この新しいアプローチには幅広い応用の可能性があることが示されました。
しかし、クォン氏にとって最大の魅力は、より安価な医薬品を生産できることかもしれない。一部の抗がん剤に使用される化学物質のコストは製薬会社にとって 1 グラムあたり 3,200 ドルですが、研究者は製造コストが 1 グラムあたり約 3 ドルの化学物質を使用して同じ薬剤分子を製造できます。
研究チームは、現在必要とされる十数ステップと比較して、わずか 3 つの化学ステップを使用して、抗がん剤 c-Jun N 末端キナーゼ阻害剤を製造しました。
別の実験では、この方法により、神経伝達物質であり、1グラムあたり10セント未満の価格のDNA構成要素であるアデノシンが、わずか1ステップでN6-メチルアデノシルアミンに変換されました。このアミンは、細胞の遺伝子発現、病気の過程、発生の制御において重要な役割を果たします。現在、その生産コストはグラムあたり約 103 ドルです。
銅は現在豊富にあり、価格は1ポンドあたり4ドル未満であるため、科学者たちは、この新しいアプローチにより、さまざまなアミン薬やその他の有機材料にとって、より手頃な価格の市場が開かれることを期待しています。
この研究はサイエンス誌に掲載されました。